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Farmacocinética

Muito pouco é conhecido sobre a farmacocinética do hipericão, uma vez que é vulgarmente utilizado como "remédio herbal". A sua venda livre, associada à falta de monitorização da sua utilização e à falta de ensaios clínicos que provem a sua eficácia e segurança, fazem com que seja largamente usado e pouco conhecido [15]

Todavia, já foram executados alguns estudos in vivo, com pessoas saudáveis, de forma a averiguar a abrsorção, distribuição, metabolização e eliminação dos compostos presentes em extratos de hipericão. Um dos compostos mais estudados na literartura é a hiperforina.

 

Absorção distribuição e excreção

Os níveis plasmáticos máximos da hiperforina, um dos princípios activos do hipericão, são cerca de 150 ng/ml, em 3,5 horas após administração. O tempo de semi-vida estimado é 6 horas e a clearance 70 ml/min/kg [5]

Metabolização

CYP3A

19 - hidroxihiperforina

24- hidroxihiperforina

29 - hidroxihiperforina

34 - hidroxihiperforina

 

Cui et al. demonstrou o metabolismo da hiperforina in vitro em microssomas de ratos e verificou-se que podiam formar-se 4 metabolitos por reações de oxidação - reações de fase 1 (hidroxilação) - catalizadas por isoenzimas do citocromo P450. [16]

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